Für den feinen Geruch der Pflanze ist das Kumarin verantwortlich, das beim Trocknen abgespalten wird. Dieser Stoff, der den Waldmeister vor allem als Duftpflanze beliebt macht, kann bei Verzehr beschwingend wirken oder gegen Kopfschmerzen helfen. Gleichzeitig wird dem Kumarin eine hemmende Wirkung der Blutgerinnung zugeschrieben. Wird dieses Kraut in größeren Mengen verzehrt, können Kopfschmerzen und Schwindelgefühle ausgelöst werden. Wegen des geringen Gehalts an Kumarin ist der normale Verzehr der Pflanze aber unbedenklich. Als Tee getrunken wirkt Waldmeister nierenstärkend und krampflösend. In Säckchen eingenäht dient er als Duftkissen und erweist gute Dienste gegen Motten.